La lidocaina è un anestetico locale del gruppo ammidico. La forma iniettabile ha un'ampia gamma di applicazioni per il blocco dei nervi. Può essere usato per infiltrazione percutanea; per bloccare un plesso nervoso maggiore come il brachiale; per anestesia epidurale; per analgesia regionale endovenosa.

Il dosaggio deve essere regolato in base alla risposta del paziente e al sito di somministrazione. Devono essere somministrate la concentrazione più bassa e la dose più piccola che producono l'effetto richiesto. La dose massima per gli adulti sani non deve superare i 200 mg.

I bambini e i pazienti anziani o debilitati richiedono dosi più piccole, commisurate all'età e allo stato fisico.

Ipersensibilità al principio attivo, agli anestetici di tipo ammidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Lidocaina è controindicata nei pazienti con:

- blocco cardiaco completo

Ipovolemia

Lidocaina deve essere somministrata da persone con capacità e attrezzature di rianimazione. Quando si somministrano anestetici locali, devono essere disponibili strutture per la rianimazione.

Deve essere usato con cautela nei pazienti con miastenia grave, epilessia, insufficienza cardiaca congestizia, bradicardia o depressione respiratoria, Anche quando si sa che gli agenti interagiscono con Lidocaina per aumentarne la disponibilità o per aumentarne gli effetti additivi, ad esempio fenitoina o prolungarne l'eliminazione, ad esempio insufficienza renale epatica o terminale, in cui i metaboliti della Lidocaina possono accumularsi.

La lidocaina intramuscolare può aumentare le concentrazioni di fosfatasi di creatinina che possono interferire con la diagnosi di infarto miocardico acuto. La lidocaina si è dimostrata porfirinogena negli animali e deve essere evitata nelle persone che soffrono di porfiria.

L'effetto della lidocaina può essere ridotto se iniettata in aree infiammate o infette.

L'ipokaliemia, l'ipossia e il disturbo dell'equilibrio acido-base devono essere corretti prima di iniziare il trattamento con lidocaina per via endovenosa.

Alcune procedure anestetiche locali possono essere associate a gravi reazioni avverse, indipendentemente dal farmaco anestetico locale utilizzato.

I blocchi nervosi centrali possono causare depressione cardiovascolare, specialmente in presenza di ipovolemia, e pertanto l'anestesia epidurale deve essere usata con cautela in pazienti con funzionalità cardiovascolare compromessa.

L'anestesia epidurale può portare ad ipotensione e bradicardia. Questo rischio può essere ridotto precaricando la circolazione con soluzioni cristalloidali o colloidali. L'ipotensione deve essere trattata tempestivamente.

Il blocco paracervicale può talvolta causare bradicardia o tachicardia fetale ed è necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale (vedere paragrafo 4.6).

Iniezioni nelle regioni della testa e del collo possono essere effettuate inavvertitamente in un'arteria causando sintomi cerebrali anche a basse dosi.

Le iniezioni retrobulbari possono raramente raggiungere lo spazio subarachnoideo cranico, causando reazioni gravi/gravi, tra cui collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni e cecità temporanea.

Le iniezioni retrò e perbulbare di anestetici locali comportano un basso rischio di disfunzione oculare motoria persistente. Le cause principali includono traumi e/o effetti tossici locali su muscoli e/o nervi.

La gravità di tali reazioni tissutali è correlata al grado di trauma, alla concentrazione dell'anestetico locale e alla durata dell'esposizione del tessuto all'anestetico locale. Per questo motivo, come per tutti gli anestetici locali, è necessario utilizzare la concentrazione efficace e la dose minima di anestetico locale.

Popolazione pediatrica

L'uso di lidocaina iniettabile non è raccomandato nei neonati. Non è nota la concentrazione sierica ottimale di lidocaina necessaria per evitare tossicità, come convulsioni e aritmie cardiache, in questo gruppo di età.

La tossicità della lidocaina è aumentata, mediante la co-somministrazione di cimetidina e propranololo che richiede una riduzione del dosaggio di lidocaina. Entrambi i farmaci riducono il flusso sanguigno epatico. Inoltre, la cimetidina deprime l'attività microsomiale. La ranitidina produce una piccola riduzione della clearance della lidocaina. Un aumento dei livelli sierici di lidocaina può verificarsi anche con agenti antivirali (ad es. Amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

L'ipokaliemia causata da diuretici può antagonizzare l'azione della lidocaina se somministrata in concomitanza (vedere paragrafo 4.4).

Lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti che ricevono altri anestetici locali o agenti strutturalmente correlati ad anestetici locali di tipo ammidico (ad esempio antiaritmici, come mexiletina), poiché gli effetti tossici sistemici sono additivi. Non sono stati condotti studi specifici di interazione con lidocaina e farmaci antiaritmici di classe III (ad es. Amiodarone), ma si consiglia cautela.

Nei pazienti trattati in concomitanza con antipsicotici può verificarsi un aumento del rischio di aritmia ventricolare che prolungano o possono prolungare l'intervallo QT (ad esempio pimozide, sertindolo, olanzapina, quetiapina, zotepina), Prenilamina, adrenalina (se accidentalmente iniettata per via endovenosa) o antagonisti 5HT3 (ad es. Tropisetron, dolasetron).

L'uso concomitante di quinupristina/dalfopristina può aumentare i livelli di lidocaina con un conseguente aumento del rischio di aritmie ventricolari e pertanto deve essere evitato.

Nei pazienti trattati in concomitanza con rilassanti muscolari (ad esempio suxametonio) può verificarsi un rischio maggiore di blocco neuromuscolare prolungato e aumentato.

Sono stati riportati casi di collasso cardiovascolare a seguito dell'uso di bupivacaina in pazienti in trattamento con verapamil e timololo; la lidocaina è strettamente correlata alla bupivacaina.

Dopamina e 5 idrossitriptamina riducono la soglia di convulsivo a Lidocaina.

I narcotici sono probabilmente dei proconvulsivi e questo sosterrebbe l'evidenza che la lidocaina riduce la soglia di crisi a fentanil nell'uomo.

L'associazione antiemetica-oppioide talvolta utilizzata per la sedazione nei bambini potrebbe ridurre la soglia di convulsivo per Lidocaina e aumentare l'effetto depressivo del SNC.

Mentre l'adrenalina, se utilizzata in associazione con Lidocaina, può ridurre l'assorbimento vascolare, aumenta notevolmente il pericolo di tachicardia e fibrillazione ventricolare se accidentalmente iniettata per via endovenosa.

Gravidanza

Sebbene studi su animali non abbiano evidenziato alcun danno al feto, lidocaina non deve essere somministrata durante la gravidanza precoce a meno che i benefici non siano considerati superiori ai rischi.

La lidocaina attraversa facilmente la barriera placentare dopo somministrazione epidurale o endovenosa alla madre. Il rapporto tra la concentrazione venosa ombelicale e la concentrazione venosa materna è compreso tra 0.5 e 0.6. Il feto sembra essere in grado di metabolizzare la lidocaina a termine. L'emivita di eliminazione nel neonato del farmaco ricevuto in utero è di circa tre ore, rispetto ai 100 minuti nell'adulto. Livelli elevati di lidocaina possono persistere nel neonato per almeno 48 ore dopo il parto. Possono verificarsi bradicardia o tachicardia fetale (vedere paragrafo 4.4), bradicardia neonatale, ipotonia o depressione respiratoria.

Allattamento al seno

Piccole quantità di Lidocaina vengono secrete nel latte materno e la possibilità di una reazione allergica nel bambino, anche se remota, deve essere tenuta presente quando si usa la lidocaina nelle madri che allattano.

Dove si verifica il blocco maggiore del nervo motorio, ad esempio plesso brachiale, epidurale, blocco spinale. Dove c'è una perdita di sensazione derivante dal blocco del nervo alle aree di coordinazione o di equilibrio muscolare. Consigli è che per l'anestesia generale come sedativi / ipnotici farmaci sono spesso utilizzati durante il blocco dei nervi.

In comune con altri anestetici locali, le reazioni avverse a Lidocaina sono rare e sono solitamente il risultato di un aumento delle concentrazioni plasmatiche dovuto a iniezione intravascolare accidentale, dosaggio eccessivo o rapido assorbimento da aree altamente vascolari, o può derivare da ipersensibilità, idiosincrasia o da una tolleranza ridotta da parte del paziente. La tossicità sistemica coinvolge principalmente il sistema nervoso centrale e/o il sistema cardiovascolare (vedere anche 4.9 sovradosaggio).

Gli effetti indesiderati sono definiti con la seguente convenzione: Non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità (reazioni allergiche o anafilattoidi, shock anafilattico) - vedere anche disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo).

I test cutanei per l'allergia alla lidocaina non sono considerati affidabili.

Disturbi nervosi e psichiatrici

I segni neurologici di tossicità sistemica includono capogiri o mal di testa, nervosismo, tremore, parestesia circumorale, intorpidimento della lingua, sonnolenza, convulsioni, coma.

Le reazioni del sistema nervoso possono essere eccitatorie e/o depressive. I segni di stimolazione del SNC possono essere brevi o non possono verificarsi affatto, in modo che i primi segni di tossicità possano essere confusione e sonnolenza, seguiti da coma e insufficienza respiratoria.

Le complicazioni neurologiche dell'anestesia spinale includono sintomi neurologici transitori quali dolore della parte inferiore della schiena, del gluteo e delle gambe. Questi sintomi si sviluppano solitamente entro ventiquattro ore dall'anestesia e si risolvono entro pochi giorni. In seguito ad anestesia spinale con lidocaina e altri agenti simili sono stati riportati casi isolati di arachnoidite o sindrome di cauda equina, con parestesia persistente, disfunzione intestinale e urinaria, o paralisi degli arti inferiori. La maggior parte dei casi è stata associata a concentrazioni iperbariche di Lidocaina o a un'infusione spinale prolungata.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico

La lidocaina può anche provocare metaemoglobinemia.

Disturbi oculari

Visione offuscata, dipopia e amaurosi transitoria possono essere segni di tossicità della lidocaina.

L'amaurosi bilaterale può anche essere una conseguenza dell'iniezione accidentale della guaina del nervo ottico durante le procedure oculari. Sono state riportate infiammazione orbitale e diplopia in seguito ad anestesia retrò o peribulbare (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'uso)

Disturbi dell'orecchio e del labirinto

Tinnito, iperacusis.

Disturbi cardiaci e vascolari

Le reazioni cardiovascolari sono depressive e possono manifestarsi come ipotensione, bradicardia, depressione miocardica, aritmie cardiache e, eventualmente, arresto cardiaco o collasso circolatorio.

L'ipotensione può accompagnare l'anestesia spinale ed epidurale. Sono stati riportati anche casi isolati di bradicardia e arresto cardiaco.

Disturbi respiratori, toracici o mediastinici

Dispnea, broncospasmo, depressione respiratoria, arresto respiratorio.

Disturbi gastrointestinali

Nausea, vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Eruzione cutanea, orticaria, angioedema, edema facciale.

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Consente un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il programma Yellow Card all'indirizzo: www.mhra.gov.uk/yellowcard o a cercare la carta gialla MHRA in Google Play o Apple App Store.

Segnalando gli effetti indesiderati può aiutare a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Sintomi di tossicità sistemica acuta

La tossicità del sistema nervoso centrale si presenta con sintomi di gravità crescente. I pazienti possono presentarsi inizialmente con parestesia circumorale, intorpidimento della lingua, sensazione di testa leggera, iperacusis e tinnito. Disturbi visivi e tremori muscolari o contrazioni muscolari sono più gravi e precedono l'insorgenza di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere scambiati per il comportamento neurotico. Possono verificarsi incoscienze e convulsioni grandi e malate, che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. Ipossia e ipercapnia si verificano rapidamente dopo convulsioni dovute ad un aumento dell'attività muscolare, insieme all'interferenza con la respirazione normale e alla perdita delle vie aeree. In casi gravi, può verificarsi apnea. L'acidosi aumenta gli effetti tossici degli anestetici locali.

In casi gravi si possono osservare effetti sul sistema cardiovascolare. Ipotensione, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco possono verificarsi a causa di concentrazioni sistemiche elevate, con esito potenzialmente fatale.

Il recupero avviene come conseguenza della ridistribuzione del farmaco anestetico locale dal sistema nervoso centrale e dal metabolismo e può essere rapido a meno che non siano state iniettate grandi quantità del farmaco.

Trattamento della tossicità acuta

Se compaiono segni di tossicità sistemica acuta, interrompere immediatamente l'iniezione dell'anestetico.

Il trattamento sarà necessario se si verificano convulsioni e depressione del SNC. Gli obiettivi del trattamento sono di mantenere l'ossigenazione, arrestare le convulsioni e sostenere la circolazione. Si deve stabilire una via aerea brevettuale e somministrare ossigeno, insieme alla ventilazione assistita (maschera e sacca), se necessario. La circolazione deve essere mantenuta con infusioni di plasma o liquidi per via endovenosa. Quando è richiesto un ulteriore trattamento di supporto della depressione circolatoria, può essere preso in considerazione l'uso di un agente vasopressore, sebbene ciò comporti un rischio di eccitazione del SNC. Le convulsioni possono essere controllate mediante somministrazione endovenosa di Diazepam o Thiopentone sodico, tenendo presente che i farmaci anticonvulsivi possono anche deprimere la respirazione e la circolazione. Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l'ossigenazione del paziente e deve essere presa in considerazione l'intubazione endotracheale precoce. In caso di arresto cardiaco, è necessario avviare procedure standard di rianimazione cardiopolmonare. L'ossigenazione e la ventilazione e il supporto circolatorio ottimali continui, nonché il trattamento dell'acidosi sono di vitale importanza.

La dialisi è di valore trascurabile nel trattamento di acuti sovradosaggio con lidocaina