Lidocaina cloridrato viene metabolizzata rapidamente dal fegato, e i metaboliti e il farmaco immodificato vengono escreti dai reni. La biotrasformazione include N-dealchilazione ossidativa, idrossilazione dell'anello, scissione del legame ammidico e coniugazione. La N-dealchilazione, una via principale di biotrasformazione, produce i metaboliti monoetilglicinesiliduro e glicinesiliduro. Le azioni farmacologiche/tossicologiche di questi metaboliti sono simili, ma meno potenti, a quelle di Lidocaina cloridrato. Circa il 90% di Lidocaina cloridrato somministrato viene escreto sotto forma di vari metaboliti e meno del 10% viene escreto immodificato. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2,6-dimetilanilina.

Lidocaina, xylocaine o lignocaina è un comune anestetico locale e un farmaco antiaritmico di classe 1b. La lidocaina viene utilizzata topicamente per alleviare prurito, bruciore e dolore da infiammazioni cutanee, iniettata come anestetico dentale o come anestetico locale per interventi chirurgici di minore entità.
 2.IT è sulla lista dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, un elenco dei farmaci più importanti necessari in un sistema sanitario di base.
 Lidocaina è il farmaco antiaritmico di classe 1b più importante; viene usato per via endovenosa per il trattamento delle aritmie ventricolari se amiodarone non è disponibile o controindicato.
 4. Lidocaina deve essere somministrata per questa indicazione dopo l'inizio della defibrillazione, della RCP e dei vasopressori. Non è più raccomandata una somministrazione profilattica di routine per l'infarto cardiaco acuto; il beneficio complessivo di questa misura non è convincente.