Informazioni di Base.
Model No.
injection
certificato in fabbrica
gmp
Pacchetto di Trasporto
cartone
Specifiche
40 mg
Marchio
sinolead
Origine
Repubblica Popolare Cinese
Capacità di Produzione
100000ctns al mese
Descrizione del Prodotto
| Nome generico | Metilprednisolone sodio succinato per preparazioni iniettabili |
| Forza | 40 mg |
| Imballaggio | 10 fiale per scatola; 25 fiale per scatola |
| Origine | Cina |
Progettazione di imballaggi da parte del nostro team
Servizio di registrazione da parte del nostro team
Dossier di registrazione disponibile dal nostro team
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Nome del prodotto:
Metilprednisolone sodio succinato per preparazioni iniettabili 40 mg
Carattere:
La dimensione di 40 mg di questo prodotto è un flacone a due camere, la camera inferiore è una massa o polvere liofilizzata da bianca a quasi bianca, e la camera superiore è un liquido incolore e limpido.
Indicazioni:
Metilprednisolone il sodio succinato per preparazioni iniettabili è indicato per l'uso come trattamento alternativo per alcuni disturbi endocrini, dove sono solo sintomatici.
Interazione con i farmaci:
Il metilprednisolone è un substrato dell'enzima del citocromo P450 (CYP), che viene metabolizzato principalmente dall'enzima CYP3A4. Il CYP3A4 è l'enzima dominante nella sottofamiglia più abbondante del CYP nel fegato adulto. Catalizza la 6β-idrossilazione degli steroidi, che è il primo stadio fondamentale del metabolismo endogeno e sintetico dei corticosteroidi. Molti altri composti sono anche substrati del CYP3A4, e alcuni di questi (e altri farmaci) hanno dimostrato di alterare il metabolismo dei glucocorticoidi attraverso l'induzione (regolazione) o l'inibizione dell'enzima CYP3A4.
Inibitori del CYP3A4 - farmaci che inibiscono l'attività del CYP3A4, in genere riducono la clearance epatica e aumentano le concentrazioni plasmatiche dei farmaci substrati del CYP3A4, come il metilprednisolone. A causa della presenza di inibitori del CYP3A4, potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio di metilprednisolone per evitare la tossicità steroidea.
Induttori del CYP3A4 - i farmaci che inducono l'attività del CYP3A4 generalmente aumentano la clearance epatica, con conseguente riduzione delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci substrati del CYP3A4. La sua assunzione nello stesso momento può richiedere l'aumento della dose di metilprednisolone per ottenere l'effetto desiderato.
Substrato del CYP3A4 - la clearance epatica del metilprednisolone può essere inibita o indotta a causa della presenza di un altro substrato del CYP3A4, richiedendo un adeguato aggiustamento della dose. Le reazioni avverse causate dall'uso di entrambi i farmaci possono verificarsi con maggiore probabilità quando entrambi i farmaci vengono utilizzati insieme.
Per evitare problemi di compatibilità e stabilità, si raccomanda di somministrare metilprednisolone sodico succinato separatamente dagli altri composti somministrati per via endovenosa. I farmaci fisicamente incompatibili con il metilpredone sodio succinato in soluzione includono, ma non sono limitati a: allopurinolo sodio, doxapram cloridrato, tigaciclina, diltiazem cloridrato, calcio gluconato, vecuronio bromuro, rocuronio bromuro, cisensolfonato atracuronio, glicrobromuro e propofol.
La compatibilità e la stabilità della soluzione endovenosa di metilprednisolone sodico succinato e la sua miscelazione con altri farmaci per via endovenosa dipendono dal pH, dalla concentrazione, dal tempo, dalla temperatura della miscela e dalla solubilità del metilprednisolone stesso. Pertanto, per evitare problemi di compatibilità e stabilità, si raccomanda di somministrare il più possibile il metilprednisolone sodico succinato separatamente dagli altri farmaci, sia per via endovenosa attraverso una camera del farmaco per via endovenosa che come infusione endovenosa di soluzione "piggy-back".
Farmacologia e tossicologia:
Questo prodotto è metilprednisolone per iniezione endovenosa e intramuscolare. È un glucocorticoide sintetico. Questa soluzione acquosa altamente concentrata è particolarmente adatta per stati di malattia che richiedono una terapia ormonale forte e ad azione rapida. Il metilprednisolone ha forti attività antinfiammatorie, immunosoppressive e antiallergiche.
diffondersi attraverso le membrane cellulari e legarsi a recettori specifici nel citoplasma. Questo legame entra quindi nel nucleo, si lega al DNA (cromosomi), inizia la trascrizione dell'mRNA e poi sintetizza varie proteine enzimatiche, che si ritiene siano la fonte finale per i loro vari effetti sistemici. Non solo svolgono un ruolo importante nell'infiammazione e nei processi immunitari, ma anche influenzare il metabolismo dei carboidrati, delle proteine e dei grassi, e hanno anche un effetto sul sistema cardiovascolare, il sistema muscolo-scheletrico e il sistema nervoso centrale.
-- atti su processi infiammatori e immuni:
La maggior parte degli effetti terapeutici di sono correlati alle sue proprietà antinfiammatorie, immunosoppressive e antiallergiche, che portano ai seguenti risultati:
- ridurre l'infiammazione intorno alle lesioni delle cellule immunitarie attive
- riduce la dilatazione dei vasi sanguigni
Membrana lisosomiale stabile
- inibizione della fagocitosi
- riduce la produzione di prostaglandine e sostanze correlate
4 mg di metilprednisolone hanno lo stesso effetto glucocorticoide (effetto antinfiammatorio) come 20 mg di metilprednisolone ha solo un effetto sale corticosteroide molto basso (200 mg di metilprednisolone sono equivalenti a 1 mg di deossicorticosterone).
- effetti sul metabolismo dei carboidrati e delle proteine:
hanno la funzione di sfondamento della proteina, e gli amminoacidi rilasciati sono convertiti in glucosio e glicogeno nel fegato attraverso la gluconeogenesi. Allo stesso tempo, l'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti periferici viene ridotto, con conseguente aumento di zucchero nel sangue e glicosuria. Ciò è particolarmente vero per coloro che sono predisposti al diabete.
-- effetti sul metabolismo dei grassi:
Hanno la funzione di sfondamento del grasso, che colpisce principalmente gli arti; inoltre, hanno anche un effetto di sintesi del grasso, che è particolarmente evidente nel petto, nel collo e nella testa. Tutto questo porta ad una ridistribuzione del grasso.
L'effetto farmacologico massimo di si è verificato dopo le concentrazioni ematiche di picco, suggerendo che la maggior parte dei loro effetti sono stati indotti alterando l'attività enzimatica piuttosto che dall'azione diretta del farmaco.
[u] dati preclinici di sicurezza [/u]
Secondo studi di farmacologia di sicurezza di routine, sono stati eseguiti studi di tossicità a dosi ripetute su topi, ratti, conigli e cani somministrati per via endovenosa, intraperitoneale, sottocutanea, intramuscolare e orale, e non sono stati rilevati pericoli imprevisti. Il metilprednisolone è un potente steroide con la stessa attività farmacologica di , che comprende effetti sul metabolismo dei carboidrati, sull'equilibrio elettrolitico e idrico, componenti fisici del sangue, del tessuto linfoide, metabolismo proteico che provoca perdita o carenza di aumento di peso, linfocitopenia, atrofia della milza, steatosi del timo, linfonodi, corteccia surrenale e testicolo, nonché proliferazione di cellule di fegato e di isolotto. Uno studio di reversibilità di 30 giorni condotto su ratti trattati con metilprednisolone ha dimostrato che la normale funzionalità dell'organo è stata ripristinata entro circa un mese dall'interruzione del farmaco. Dopo 52 settimane di trattamento con metilprednisolone, molti parametri sono tornati alla normalità dopo un periodo reversibile di 9 settimane. Le tossicità riscontrate negli studi di tossicità a somministrazione ripetuta sono quelle che si prevede siano indotte da un'esposizione prolungata a adrenocorticosteroidi esogeni.
Effetto cancerogeno:
Poiché il farmaco è adatto solo per il trattamento a breve termine e non vi è alcuna indicazione che sia potenzialmente cancerogeno, non sono stati condotti studi a lungo termine per valutare il suo effetto cancerogeno negli animali. Attualmente non vi sono prove che i corticosteroidi causino il cancro.
Effetti teratogeni:
Test di danno al DNA/eluizione alcalina sono stati eseguiti su cellule V79 di criceto cinese e non vi è stata evidenza di possibili mutazioni genetiche e cromosomiche. Il metilprednisolone non induce danni cromosomici in assenza del sistema di attivazione del fegato.
Tossicità riproduttiva:
In studi su animali di tossicità embrionale del metilprednisolone, non sono stati riscontrati effetti teratogeni nei topi o nei ratti a cui sono state somministrate dosi intraperitoneali giornaliere rispettivamente di 125 mg/kg/die o 100 mg/kg/die. Metilprednisolone 20mg/kg/ die per iniezione sottocutanea ha un effetto teratogeno sui ratti. Ai ratti sono stati somministrati 1,0 mg/kg/giorno di metilprednone acetato mediante iniezione sottocutanea, e metilprednone acetato ha avuto effetto teratogeno.
Conservazione:
Medicinale non disciolto, sigillato, 25ºC 15 di conservazione
La soluzione disciolta con il diluente incluso può essere conservata a temperatura ambiente (15-25 ° C) per 48 ore.
